jueves, 5 de junio de 2014

PiHKAL #3 ALEPH

Traducción al castellano de la entrada #3 ALEPH (sin incluir la síntesis) de la segunda parte del libro PIHKAL de Alexander y Ann Shulgin. La síntesis de cada entrada puede encontrarse en línea en diferentes servidores.








DOSIFICACIÓN: 5 - 10 mg. 

DURACIÓN: 6 - 8 h. 

COMENTARIOS: (con 5 mg) "Las primeras señales de actividad fueron físicas -primero calidez en las piernas, después una confortable calidez sobre todo el cuerpo. Intensa estimulación intelectual que me inspiró escribir a mano cerca de 14 páginas de notas. No un mal puntaje para una experiencia que fue casi por completo sin diálogo alguno. La bajada fue benigna y con empatía general. Para la sexta hora me encontraba muy hambriento."

(con 10 mg) "Hubo un rápido cambio de marco de referencia que hizo que tareas fáciles se hicieran complicadas y extrañas. Dio la casualidad de ver directo a los ojos de Pretty Baby, la gata,  justo al momento en el que ella me miraba; se dio la vuelta y se fue. Fui capaz de interactuar con gente al teléfono sin problemas pero acciones mecánicas como arreglar flores o alfabetizar nombres, me resultaban imposibles."

EXTENSIONES Y COMENTARIOS:  Esta sustancia en específico es probablemente la primera fenetilamina que contiene un sulfuro y que había sido evaluada como un potencial estimulante del SNC o un psicodélico. Era completamente y absolutamente desconocida. Los primeros experimentos fueron con dosis en el nivel de sub-microgramos, específicamente con .25 microgramos, a las 11:30 AM de Septiembre 3, de 1975. Parte de esta precaución fue debido a la singularidad de un nuevo heteroátomo en el sistema de fenetilaminas. Pero también en parte debido a un extraño excitamiento un tanto maníaco que ocurrió al final del aislamiento y caracterización del producto final en el laboratorio. Aunque fue una respuesta placebo, me encontraba ansioso y sólo podía estar por pocos minutos en el laboratorio. ¿Tal vez fue el polvo en el aire? ¿Tal vez algún contacto en la piel con la base libre? Sabía que no había sido nada, pero la posibilidad de una extraña potencia era real, y de hecho lavé todo de todos modos. Me  tomó cerca de 18 experimentos para llegar a la dosis experimental, subía un miligramo solamente en cada uno de ellos. En retrospectiva, demasiado cauteloso. Pero la retrospección, como dicen, es barata. 

El experimento con 5 miligramos, citado arriba, es el tipo de experiencia del Capítulo 14 de este libro, importante porque da un ejemplo interesante de algunos procesos mentales asociados con la intoxicación psicodélica, inflación del ego, y lo que se podría definir como rasgos maníacos. Como con las experiencias trascendentales catalizadas mediante drogas, este tipo de evento extraordinario no puede ser duplicado. A los 7 miligramos hubo una experiencia + sin incidentes, y fue necesario llegar a los 10 miligramos para generar una experiencia completa +++. La primera pista de la naturaleza errática de la familia ALEPH vino de un ensayo independiente de un colega mío, un colega muy familiarizado con este tipo de estados de conciencia, pero que no estaba en el momento adecuado para tener una experiencia de ese tipo. Me dijo que a los 10 miligramos solo tuvo efectos leves que le resultaron sin interés. 

Hasta ahorita, la ALEPH sigue relativamente sin explorar. Sus dos isomeros posicionales están en las entradas ORTHO-DOT y META-DOT. Tres homólogos han sido verificados, y el nombre genérico de ALEPH (la primera letra del alfabeto hebreo) fue dado a este grupo en base de que pueden tener propiedades extraordinarias en común. Pero el tesoro real viene al explorar los homólogos con 2-carbonos, las sustancias que hacen la familia de las 2C-T. Con éstas resultó no haber problemas de incertidumbre en cuanto a dosis razonables y cuentan con mucha más riqueza en la naturaleza subjetiva de la experiencia.

Información adicional de The Shulgin Index:

Bioquímica
Cuatro anfetaminas psicodélicas fueron incubadas con el hongo Cunninghamella echinulata: TMA-2 y MEM se metabolizaron pobremente. MPM fue acetilacionada y O-dealquilacionada, y ALEPH fue oxidizada al sulfoxido. (Foster et al., 1992).

Muchos compuestos fueron sintetizados y estudiados por su habilidad de inhibir MAOA y MAOB. La mayoría lo hicieron con MAOA; ninguno tuvo actividad apreciable en MAOB (Gallardo-Godoy et al., 2005). La capacidad de donación del substituto de 4ta posición está correlacionada con la potencia del compuesto en humanos (Neuvonen et al., 2006).

Farmacología
ALEPH (al contrario de los isomeros potenciales o-DOT y m-DOT) tuvo actividad significante en un ensayo de hipertermia en conejos (Jacob et al., 1977). En una serie de compuestos psicoactivos, aquellos con mayor potencia tuvieron menor potencial de ionización (Domelsmith and Houk, 1978). Una serie de anfetaminas fueron estudiadas por su correlación con la afinidad al receptor 5-HT2 (Anderson et al., 1978b). 

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